注射用去甲斑蝥酸钠

【药品名称】

　　通 用 名：注射用去甲斑蝥酸钠

　　英 文 名：Sodium Demethylcantharidate for Injection

　　汉语拼音：Zhusheyong Qujiabanmaosuanna

 

　　【成    份】

　　本品主要成份为去甲斑蝥酸钠。

　　化学名称：1,2-顺-3,6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸钠盐。

　　分子式：C8H8O5Na2

　　分子量：230.14

　　所用辅料：甘露醇。

 

　　【性    状】 本品为白色或类白色的冻干块状物。

 

　　【适 应 症】

　　用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌、肺癌等及白细胞低下症。亦可作为癌症术前用药或用于联合化疗中。

 

　　【规    格】 10mg

 

　　【用法用量】

　　1．静脉注射

　　用适量灭菌注射用水溶解，再用5%葡萄糖注射液稀释后，缓慢静脉推注。一次10～30mg或遵医嘱。静脉滴注时，用适量灭菌注射用水溶解，加入5%葡萄糖注射液250～500ml中缓慢滴入。

　　2．肝动脉插管

　　用适量灭菌注射用水溶解，一次10～30mg，一日2次。1个月为1个疗程，一般持续2～3个疗程。

　　3．瘤内注射

　　用适量灭菌注射用水溶解，一次10～30mg，每周1次，4次为1个疗程，可持续4个疗程。

 

　　【不良反应】 一次注射量若超过30mg，部分患者可出现恶心、呕吐等消化道症状。

 

　　【禁    忌】 对本品过敏者禁用。

 

　　【注意事项】

　　1．静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。

　　2．瘤内注射时，防止药液溢出瘤体外。

　　3．少数患者使用本品可能出现体温增高，使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。

　　4．对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。

 

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女用药宜在医生指导下，酌情使用。

 

　　【儿童用药】 儿童用量酌减，一般为成人量的25%～50%，可在医生指导下应用。

 

　　【老年用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。

 

　　【药物相互作用】 尚不明确。

 

　　【药物过量】

　　药物过量，部分患者可能出现消化道反应和心、肝、肾损伤，可酌情减量对症处理。

 

　　【药理毒理】

　　本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞。

 

　　【药代动力学】

　　本品给动物静注后，可较快分布于各组织，在肝、肾、肺、胃、肠、心、唾液腺、甲状腺、癌组织中均有较高的药物浓度；血药浓度约半小时下降一半，24小时完全消除；肝中药物浓度1小时达高峰，6小时下降一半，24小时完全消除；药物主要通过泌尿系统排泄，静注后，尿中药物浓度0.5～1小时达高峰，24小时大部分自尿中排出。

 

　　【贮    藏】 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

 

　　【包    装】 玻璃瓶装，1支/盒。

 

　　【有 效 期】 24个月。

 

　　【执行标准】 YBH14442006

 

　　【批准文号】 国药准字H20061092